Découverte de médicaments : criblage de chimiothèques

Une des premières étapes les plus critiques dans la découverte de nouveaux médicaments est le criblage de larges collections de composés chimiques. Généralement, les nouvelles molécules prometteuses sont identifiées après un criblage rudimentaire puis caractérisées plus en profondeur lors d’une analyse de la relation dose-réponse en 7 à 10 points de mesure.

Nous avons développé une approche microfluidique robuste qui augmente considérablement le nombre de points de mesure de l’analyse dose-réponse en atteignant près de 10 000 points par composés testés. Ce système se base sur la dispersion Taylor-Aris pour créer des gradients de concentrations qui sont ensuite segmenté dans les micro-reacteurs que sont les gouttelettes générées par microfluidique.

Ce très grand nombre de points de mesure permet de définir des valeurs de concentration inhibitrice médiane (CI50) extrêmement précises et hautement reproductibles.
De plus, cette très haute résolution de donnés révèle précisément la complexité de relations dose-réponse.